【飛諾美色譜】Lux色譜柱 I 助力手性藥物篩分

更新時間：2024-12-03

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生物學上很多有趣的化合物，比如藥物、農(nóng)藥、食品添加劑和香料，都是手性的，它們的生理特性通常依賴其手性，原因在于酶和受體的超高手性識別能力。特別是，對映異構(gòu)體之間的不同藥理效應是制藥領(lǐng)域的一個重要問題，手性藥物通常只有一種對映異構(gòu)體展現(xiàn)出需要的治療活性，另一種則會顯示對抗性功能、副作用甚至毒性效應。"

我們來看一下手性藥物發(fā)現(xiàn)案例：20世紀50至60年代初期，沙利度胺（反應停）廣泛使用，其有效構(gòu)型R能夠阻止女性懷孕早期的嘔吐，但S構(gòu)型可妨礙孕婦對胎兒的血液供應，導致“海豹畸形嬰兒"出生。自60年代起，反應停就被禁止作為孕婦止吐藥物使用。

目前主要應用與手性拆分的方法分為間接法和直接法。其中間接法包含手性衍生法（CDR）和手性流動相法（CMP）,而直接法就是常用的手性固定相法（CSP）

手性固定相法

手性固定相法是基于樣品和固定相表面的手性選擇劑形成暫時的非對應體配合物的能量差異或穩(wěn)定性不同而達到的手性分離。

按照手性固定相（CSP）的類型，又可分為Pirkle型（刷型），環(huán)糊精，大環(huán)內(nèi)酯類和多糖類等固定相。多糖類固定相具有載樣量大，穩(wěn)定性強，通用性廣等特點，自1984年發(fā)現(xiàn)至今仍是較通用的手性固定相類型。

下面就以飛諾美Lux™系列手性液相柱為例，為大家介紹一下多糖類固定相的特點。

Lux™手性色譜柱按照填料骨架不同可分為直鏈淀粉（Amylose）和纖維素（Cellulose）兩大類型。這兩種骨架都會形成三維螺旋結(jié)構(gòu)，但相比之下，纖維素結(jié)構(gòu)較為寬松，而直鏈淀粉的螺旋結(jié)構(gòu)較為緊密，賦予這兩種多糖骨架不同的對映體相互作用特征，同時基于兩種骨架下的多種鍵合相可獲得高成功率的手性篩分結(jié)果。

按照鍵合方式不同分為涂覆型和鍵合型兩大類。鍵合型固定相具有更穩(wěn)定耐用的鍵合工藝，適合在正相、反相、極性有機和SFC模式下進行切換，而涂覆型固定相則不建議在各種模式間切換。

Lux™不同固定相的互補選擇性